Отзывы
Обсуждение
Публикации
| Латинское название: Tyverb |
| АТХ: L01XE07-Лапатиниб |
| Формы выпуска: таблетки |
| Фармокологическая группа: Противоопухолевые средства - ингибиторы протеинкиназ |
| Состав и формы выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. активное вещество: лапатиниба дитозилата моногидрат 405 мг (соответствует содержанию лапатиниба основания - 250 мг) вспомогательные вещества: МКЦ - 387 мг; повидон К30 - 58,5 мг; натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) - 40,5 мг; магния стеарат - 9 мг; вода очищенная - q.s. оболочка пленочная: Opadry желтый YS-112524-A (гипромеллоза - 17,23 мг; титана диоксид - 7,13 мг; железа оксид красный (Е172) - 0,005 мг; железа оксид желтый (Е172) - 0,21 мг; макрогол 400 - 2,16 мг; полисорбат 80 - 0,27 мг) - 27 мг (соответствует содержанию лапатиниба основания - 250 мг) в блистере 10 шт.; в пачке картонной 7 блистеров; в групповой упаковке 2 пачки картонные. |
| Фармакологическое действие: Противоопухолевое средство. Обратимый, селективный ингибитор внутриклеточной тирозинкиназы, связывающийся с рецептором эпидермального фактора роста (EGFR - epidermal growth factor receptor [ErbB1]) и рецептором эпидермального фактора роста человека HER2+/neu - (human epidermal growth factor receptor [ЕгbВ2+]). Отличается от др. ингибиторов тирозинкиназы более медленной диссоциацией с ErbB1 и с ЕгbВ2 рецепторами (период диссоциации 50% лиганда из лиганд-рецепторного комплекса - 300 мин).Помимо собственной активности, in vitro была показана аддитивная активность лапатиниба и фторурацила (активный метаболит капецитабина) при использовании в комбинации на четырех линиях опухолевых клеток. Ингибирующий эффект оценивался на обработанных трастузамабом клетках. Лапатиниб активен в средах, содержащих трастузамаб, что показывает отсутствие перекрестной резистентности между двумя лигандами HER2+/neu [ЕгbВ2+]. |
| Показания к применению: Распространенный и/или метастазирующий рак молочной железы с гиперэкспрессией ErbB2+ (HER2+) в составе комбинированной терапии с капецитабином, у больных, ранее получавших трастузумаб. |
| Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, период лактации. |
| Побочные действия: Частота: очень часто (1/10 и более), часто (1/100 и более, менее 1/10), нечасто (1/1000 и более, менее 1/100), редко (1/10 000 и более, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10 000), включая отдельные случаи. При монотерапии лапатинибом.Со стороны ССС: часто - снижение фракции выброса ЛЖ (в 90% - асимптоматическое, проходящее спонтанно у 60% пациентов после отмены препарата, в 0.1% - симптоматическое (одышка, СН, ощущение сердцебиения)).Со стороны дыхательной системы: нечасто - интерстициальный легочный процесс/пневмонит.Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея (в т.ч. приводящая к дегидратации), тошнота, рвота.Со стороны кожных покровов: очень часто - сыпь (в т.ч. акне)Лабораторные показатели: нечасто - гипербилирубинемия.Прочие: очень часто - слабость, анорексия.При комбинированной терапии лапатиниба с капецитабином частота побочных эффектов была выше на 5%, по сравнению с монотерапией капецитабином.Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диспепсия.Со стороны кожных покровов: очень часто - сухость кожи.Побочные эффекты, наблюдающиеся с одинаковой частотой при комбинированной терапии лапатиниба с капецитабином и при монотерапии капецитабином.Со стороны пищеварительной системы: очень часто - стоматит, запор, абдоминальные боли.Со стороны кожных покровов: очень часто - ладонно-подошвенная эритродизестезия.Со стороны ЦНС: часто - головная боль, очень часто - бессонница.Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто - боли в спине и конечностях.Лабораторные показатели: очень часто - гипербилирубинемия.Прочие: очень часто - воспаление слизистой оболочки полости рта (мукозит). |
| Инструкция по применению и дозировке: Внутрь, за 1 ч до еды или через 1 ч после еды, по 1250 мг 1 раз в сутки, ежедневно. Пропущенные дозы не восполняются (т.е. уменьшать интервалы между приемами не следует).Лечение лапатинибом необходимо приостановить в случае снижения фракции выброса ЛЖ (до 3 ст. или больше по классификации нежелательных явлений Национального Онкологического Института), или в случае снижения ниже границы допустимой нормы. Лечение возобновляют не ранее чем через 2 нед в меньшей дозе (1000 мг/сут) и только если показатель фракции выброса ЛЖ находится в допустимых границах нормы. Лечение лапатинибом необходимо прекратить в случае появления симптомов интерстициального легочного процесса/пневмонита 3 ст. или более (по классификации нежелательных явлений Национального Онкологического Института).Лечение лапатинибом прекращают или изменяют дозу, если развивающиеся токсические эффекты соответствует 2 ст. или более (по классификации нежелательных явлений Национального Онкологического Института). Возобновляют лечение с дозы 1250 мг/сут, если токсические эффекты снизились до 1 ст. и менее. При повторном возникновении токсических эффектов дозу лапатиниба снижают до 1000 мг/сут. |
| Особые инструкции(указания): Лечение лапатинибом следует проводить только под контролем специалиста, имеющего опыт проведения химиотерапии. При комбинированной терапии с капецитабином следует учитывать его противопоказания. Женщинам фертильного возраста и мужчинам во время и в течение 3-х мес после окончания терапии лапатинибом необходимо использовать надежные методы контрацепции. Беременность, наступившую в период лечения лапатинибом, необходимо прервать. Лапатиниб не оказывает тератогенного действия, но может явиться причиной возникновения некоторых аномалий развития плода в дозах, токсичных для матери.Перед началом лечения необходимо определить фракцию выброса ЛЖ и контролировать ее во время лечения лапатинибом. Снижение фракции выброса ЛЖ в течение 9 нед лечения ограничивает длительность проводимой терапии.Пациенты должны находиться под наблюдением врача на предмет возникновения симптомов, свидетельствующих о развитии интерстициального легочного процесса/пневмонита.При развитии диареи необходимо назначение противодиарейных ЛС. При диарее тяжелой степени приостанавливают или отменяют прием лапатиниба; вводят электролиты и жидкость для предупреждения дегидратации (перорально или в/в). |
| Взаимодействие: При одновременном применении лапатиниба и ингибиторов CYP3A (кетоконазол, итраконазол, грейпфрутовый сок) необходимо наблюдать за клиническим состоянием пациента и возможными нежелательными реакциями.Применение кетоконазола (ингибитора CYP3A4) в дозе 200 мг 2 раза/сут в течение 7 дней, повышает AUC лапатиниба в 3.6 раза, T1/2 - в 1.7 раза. При необходимости одновременного назначения пациенту мощного ингибитора CYP3A4 необходимо снизить дозу лапатиниба до 500 мг/сут, рассчитанную таким образом, чтобы скорректировать AUC лапатиниба до величины, соответствующей применению лапатиниба без ингибиторов. После отмены мощного ингибитора увеличение дозы лапатиниба до рекомендованной осуществляется только через 1 нед (в настоящее время нет клинических данных о применении лапатиниба при такой коррекции дозы у пациентов, получающих мощный ингибитор CYP3A4).При одновременном применении лапатиниба с индукторами CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин) необходимо наблюдать за клиническим состоянием пациента и возможными нежелательными реакциями. Применение карбамазепина (индуктора CYP3A4) в дозе 100 мг 2 раза/сут в течение 3 дней и 200 мг 2 раза/сут в течение 17 дней, снижает AUC лапатиниба на 72%.При одновременном применении мощного индуктора CYP3A4 дозу лапатиниба подбирают основываясь на переносимости, постепенно повышая ее с 1250 мг/сут до 4500 мг/сут. Дозу рассчитывают так, чтобы скорректировать AUC лапатиниба до величины, соответствующей применению лапатиниба без индукторов. После отмены мощного индуктора дозу лапатиниба снижают до рекомендованной только через 2 нед (в настоящее время нет клинических данных о применении лапатиниба у пациентов, получающих мощный CYP3A4 индуктор).Лапатиниб ингибирует CYP3A4 и CYP2C8 в клинически значимых концентрациях (in vitro). Необходима осторожность при одновременном применении лапатиниба и ЛС с узким терапевтическим диапазоном, являющихся субстратами этих ферментов. Незначительно ингибирует микросомальные ферменты печени CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6.Лапатиниб является субстратом для транспортных белков (p-гликопротеин и BCRP - белок резистентности рака молочной железы). Ингибиторы и индукторы данных белков могут изменять действие и/или распределение лапатиниба.Лапатиниб ингибирует транспортные белки p-гликопротеин, BCRP и OATP1B1 (полипептид, транспортирующий органические анионы) in vitro, поэтому может оказывать влияние на фармакокинетику субстратов для p-гликопротеина (дигоксин), BCRP (топотекан) и ОАТР1В1 (розувастатин). |
| Применение при беременности и кормлении грудью: Неизвестны случаи применения лапатиниба во время беременности. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об использовании адекватной контрацепции, а также необходимости прерывания наступившей беременности в период лечения лапатинибом. Лапатиниб не обладал тератогенными свойствами в исследованиях на беременных мышах и кроликах, но, в то же время, был причиной возникновения некоторых отклонений в развитии в дозах, токсичных для матери. Неизвестно, выводится ли лапатиниб в грудное молоко. Во время терапии лапатинибом рекомендуется прекратить грудное вскармливание из-за возможного возникновения характерных нежелательных явлений у грудного ребенка. |
| Инструкция по хранению: При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте. |
|
25 мая 2016
дима
написал(а) отзыв
У меня не было никаких побочных эффектов после приема...
У меня не было никаких побочных эффектов после приема доксорубицина ,но основываясь на результате клинических испытаний, я шел в довольно быстром темпе , избегая побочного действия на сердце....
|
|
